كيمياء الدواء لبعض مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية :
الألية الدقيقة لعمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية :
كما نعلم ان هذه الأدوية تعتمد على ايقاف اصطناع البروستاغلاندين ( حيث يتم اصطناع البروستاغلاندينات بدءا من حمض الأراشيدونيك بواسطة السيكلوأوكسيجناز الذي يرتبط بحمض الأراشيدونيك ويقوم بتحويله الى بروستاغلاندينات) وحتى تنجح مضادات الالتهاب غير الستيروئيية في عملها يجب أن ترتبط بحمض الأراشيدونيك وتمنعه من الارتباط بالسيكلوأوكسيجناز وحتى يتم هذا الارتباط يجب أن تكون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عبارة عن حموض( أي أن تحوي في بنيتهاالكيميائية على مركز حمضي أي مجموعة من الذرات تعطي للمركب صفة حمضية مثل كربوكسيل ,اينول , سلفوناميد أوغيرها) وأيضا يجب أن تحوي حلقة أروماتية متجانسةمثل البنزن أو غير متجانسة مثل البيريدين وذلك لكي يقوم المركز الحمضي بالارتباط بالكربوكسيل الموجود في بنية حمض الأراشيدونيك وتقوم الحلقة الأروماتية بالارتباط مع ذرتي الكربون 8و9 في بنية حمض الأراشيدونيك
السولينداك :
تم صنع هذا الدواء عام 1978بواسطة شركة ميرك كنتيجة للدراسات الكيميائية التي كان هدفها انتاج مركب مشابه للأندوميتاسين وبأثار جانبية أقل خصوصا على الجهاز الهضمي وفعلا حقق هذا الدواء شعبية واسعة ويعتبر واحد من أكثر مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية استعمالا
كيف تم اصطناع السولينداك :
فكرة اصطناع السولينداك جاءت بالاعتماد على اجراء بعض التغييرات الكيميائية في بنية الأندوميتاسين (وهو الدواء المعروف بتأثيره القوي جدا ) وذلك باستبدال حلقة الإندول في بنية الاندوميتاسين بحلقة فلور الإندين وباضافة سلفوكسيد ميثيل الى بنية الأندوميتاسين وتلك التغييرات لم تؤثر في الفعالية الدوائية كثيرا وقللت من الأثار الجانبية التي يسببها الأندوميتاسين على المعدة والدماغ وغير ذلك من الأثار غير المرغوبة
يعتبر السولينداك طليعة دواء وليس دواء فهو يتحول في الجسم الى مركب أخر عن طريق تحول كيميائي (بتحول سلفوكسيد التي يحويها في بنيته الكيميائية الى سلفيد ) وهذا المركب الأخير هو الذي يثبط السيكلوكسيجيناز المسؤول عن اصطناع البروستاغلاندين وتعادل قوته ثمان مرات قوة الأسبرين وتبلغ فعاليته المضادة للالتهاب نصف فعالية الأندوميتاسين بينما فعاليته المسكنة للألم نفس فعالية الأندوميتاسين
النابروكسين :
يعتبر هذا الدواء من المشابهات الكيميائية للايبوبروفين والاختلاف الوحيد بينهما هو استبدال حلقة ايزوبروبيل فينيل في بنية الايبوبروفين بحلقة ميتوكسي نفتيل في النابروكسين وهذا الاستبدال أدى الى زيادة الفعالية الدوائية للنابروكسين مقارنة مع الايبوبروفين
يملك النابروكسين فعالية قوية كمسكن للألم وخافض للحرارة ومضاد للالتهاب فمثلا فهو كمسكن للألم ومضاد للالتهاب أقل قوة من الأندوميتاسين ولكنه كخافض للحرارة أقوى من الأندوميتاسين وبالمقارنة مع الأسبرين فجرعة 200-320ملغ من النابروكسين تعطي تسكينا للالم مماثلا لجرعة 600ملغ من الأسبرين ويعتبر النابروكسين كخافض للحرارة أقوى ب22مرة من الأسبرين
البيروكسيكام :
وهو ينتمي الى صنف يسمى الأوكسيكام وهذاالصنف هومجموعة من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تشترك بأنها تحوي في بنيتها الكيميائية على الجزء (هيدروكسي بنزوتيازين كاربوكساميد)
ويعتبر البيروكسيكام الدواء الأول من صنف الأوكسيكام من حيث القدم حيث تم ادخاله الى الولايات المتحدة عام 1982وكان الهدف من تصنيع مركبات تنتمي الى صنف الأوكسيكام هو السعي للحصول على مركبات فعالة وغير حاوية في بنيتها على مجموعة كربوكسيل كما في معظم الأدوية السابقة وبنفس الوقت تكون أكثر تحملا من قبل المريض
فعالية البيروكسيكام مشابهة لفعالية الأندوميتاسين وأقوى من النابروكسين والأسبرين والفينوبروفين وكثير من المركبات
الميلوكسيكام :
تم قبوله من منظمة الغذاء والدواء عام 2000وهو أيضا من صنف الأوكسيكام ويتميز عن البيروكسيكام بأنه انتقائي على السيكلو أوكسيجيناز 2 ولكنه أقل انتقائية من الأدوية المنتمية الى صنف الكوكسيب مثل السيليكوكسيب وهذه الانتقائية تفيد في تخفيف الأثار الجانبية الناتجة عن ايقاف عمل السيكلو أوكسيجناز1 الذي يقوم بعمل هام في الجسم مثل وقاية المعدة وايقاف عمله سوف يؤثر حتما على المعدة بشكل سلبي
السر وراء ذلك :
لا يختلف الميلوكسيكام كيميائيا عن البيرو كسيكام الا باستبدال حلقة البيريدين في البيروكسيكام بحلقة أخرى هي ميتيل ثيازول وقد أدى هذا الاستبدال الى زيادة انتقائية الميلوكسيكام للسيكلو أوكسيجيناز 2وبالتالي تخفيف الأثار الجانبية المتعلقة بايقاف عمل السيكلو أوكسيجناز 1
مـنـتـدى تـرجـمــة وتـدقـيـق أقــســام الـمـوســـوعـة 
للتواصل مع الهيئة الإدارية في كلية الصيدلة اضغط هنا 
عش كيمياء الدواء 
)