السلام عليكم

شكرا كثير عالإجابات... مشان الشاهد هو قال منحط 2مل غول مع 0.5 مل ماء.. بعدين كاشف الكاربامات بعدين حمض كلور الماء.... بس كان أنا قصدي ليش المزج.. ليش مو ماء لوحده أو غول لوحده... بس بعدين قلت بجوز لأنو سائل الكاربامات بجوز هنن هيك محضرينه بمزيج من الاتنين فلازم يكون الشاهد نفس الشي...

"شكرا كثير عالإجابات... مشان الشاهد هو قال منحط 2مل غول مع 0.5 مل ماء.. بعدين كاشف الكاربامات بعدين حمض كلور الماء.... بس كان أنا قصدي ليش المزج.. ليش مو ماء لوحده أو غول لوحده... بس بعدين قلت بجوز لأنو سائل الكاربامات بجوز هنن هيك محضرينه بمزيج من الاتنين فلازم يكون الشاهد نفس الشي..."


متل ما قلتي كلا من الكاربامات وكاشف الكاربامات محضرين على شكل محلول في مزيج من الغول والماء
أما ليش مزيج فهو لأنو الكاربامات قليلة الانحلال بالماء ومنحلة بسهولة في الغول لذلك نستخدم  لحلها مزيج من الغول والماء ويمكن الاستعاضة عن هذا المزيج بالغول لوحده أو أي  محل أخر مناسب

اخترع الدواء ياصيدلي  :

هي سلسلة سنبدأ بها في لقاء قريب ان شاء الله  نتعلم  فيها كيف نخترع  الدواء حسب معطيات  كيميائية معينة  ونناقش معكم الأليات والاحتمالات الأفضل للدواء المكتشف
 

السلام عليكم

مين أكثر قطبية الثيوبانتال ولا الفينوباربيتال...؟؟؟

وممكن حدا يذكرني بالمجموعات الوظيفية يلي بتحدد إذا المركب لا قطبي...؟؟ وبس المجموعات الوظيفية يلي بتحدد القطبية ولا في عوامل تانية...؟؟

شكرا

الثيوبنتال إجباري قطبي كتير

لأنو فيو ذرة كبريت

ومحلول حقني للتخدير السريع قبل العملية الجراحية

الفينوباربيتال منحل بالدسم لأنو عمرو النصفي طويل


المركب اللاقطبي عادة بكون عندو سلسلة كربونية طويلة
أو إذا نواة عطرية أو غير عطرية

(النواة العطرية فيها قطبية بسيطة)


مالي متأكّد إذا في عوامل تانية بتأثر بالقطبية
ممكن الوسط بأثّر

كيمياء الدواء لل  ACEIs



التصنيف الكيميائي للACEIs


-المركبات الحاوية  في تركيبها على مجموعة سلفهدريل SH مثال عليها الكابتوبريل والسوكسنيل برولين

-المركبات الحاوية في تركيبها على مجموعة دي كاربوكسيلات 2COO ومثال عليها الاينالابريل والبيريندوبريل

-المركبات الحاوية في تركيبها على مجموعة فوسفونات  ومثال عليها الفوزينوبريل




ألية التأثير :
تثبيط الأنزيم المحول للأنجيوتنسين




كيفية ارتباط مركبات الACEIs مع الأنزيم المحول للأنجيوتنسين :

لكي ترتبط هذه المركبات يجب أن تحوي في تركيبها على :

نهاية كارهة للماء

مجموعة رابطة للزنك مثل كاربوكسيلات أوفوسفونات أو سلفهدريل

سلسلة جانبية



علاقة البنية بالفعالية :

-النهاية الكارهة للماء تزيد الفعالية وغالبا ماتكون حلقة غير متجانسة

-مجموعة السلفهدريل هي الأكثر ارتباطا وأكثر احداثا للطفح الجلدي واضطرابات الطعم والأدوية الحاوية عليها ذات مدة تأثير أقصر لأنها يمكن أن تشكل ثنائي سلفيد

-أسترة مجموعة الكاربوكسيلات أو الفوسفونات يعطي فعالية فموية 

-السلسلة الجانبية غالبا ماتكون عبارة عن ميثيل لكن عندما تكون ن-بوتيل أمين في الأدوية ثنائية الكربوكسيل سوف تغني عن أسترة الكربوسيل للحصول على الفعالية الفموية

ربوكسيل أوالفوسفونات يعطي وية

على هوى ما ذكرتلكن  عن كيمياء الدواء للACEIs وفي ضوء  معلوماتكن الكيميائية
 

شو يلي بيخلي الليزينو بريل يعطى فمويا ؟؟؟


ليش الكابتوبريل قصير التأثير وأكثر احداثا للأثار الجانبية مقارنة مع غيره ؟؟؟


شو هي النواة المشتركة بين معظم مركبات الACEIs ومنها أتت اللاحقة (بريل ) لأسماءها ؟؟؟

ما فهمت شو دخل تشكيل ثنائي سلفيد بقصر مدة التأثير؟


لأنو تشكيلها السريع لثنائيات السلفيد S-S  سوف يفقد المركب الفعالية بسرعة لأن بقاء  السلفهيدريل حرة ضروري لترتبط مع الزنك الموجود في تركيب الأنزيم المحول للانجيوتنسين وبالتالي تثبيط هذا الأنزيم واحداث الفعالية

لأنه يحوي مجموعة كربوكسيلات

تحدث الفعالية الفموية لليزينو بريل لأن السلسلة الجانبية له هي ن-بوتيل أمين بينما الفعالية الفموية لغيره ناتجة عن أسترة الكاربوكسيلات أو الفوسفونات

اعتمادا على المعلومات الكيميائية الدوائية التي ذكرتها لك  أجب عن المسألة التالية :

باحداث استبدالات كيميائية مناسبة على الصيغة اخترع دواء جديد من أدوية الACEIs  أقل أثارا جانبية وأطول تأثيرا وأكثر فعالية ابتداءا من الكابتوبريل وسمه كماتريد

مع العلم أن الكابتوبريل يحوي في صيغته على :

نواة خماسية غير متجانسة  هي  بيروليدين
مجموعة سلفهيدريل
سلسلة جانبية تقتصر على الميثيل